Heparin Wirkung » Alles über die Wirkungsweise des Medikaments

By IHJO

Wussten Sie, dass Heparin die Wirksamkeit von Antithrombin um etwa das Tausendfache steigert? Dieses gerinnungshemmende Polysaccherid (Kohlenhydrat) spielt eine entscheidende Rolle bei der Kontrolle der Blutgerinnung im menschlichen Körper. Heparin wird zur Vorbeugung und Behandlung von Blutgerinnseln eingesetzt, die direkt dort in dem Gefäß, wo sie entstehen, einen Verschluss verursachen können (Thrombose) oder mit dem Blut mitgeschwemmt werden und dann an anderer Stelle ein Gefäß verschließen können (Thromboembolie).

Als Antikoagulans ist Heparin ein wichtiger Baustein in der Steuerung der Blutgerinnung. In diesem Artikel erfahren Sie alles über die Wirkungsweise dieses Medikaments, seine Anwendungsgebiete, Formen, Nebenwirkungen und mehr.

Was ist Heparin?

Heparin ist ein natürlich vorkommendes Glycosaminoglycan und wird als Antikoagulans eingesetzt. Als Medikament wird es zur Prophylaxe und Therapie venöser thromboembolischer Ereignisse und äußerlich bei stumpfen Verletzungen (Schwellungen, Hämatome) angewendet. Heparine werden parenteral verabreicht, da sie aufgrund ihrer negativen Ladung und Größe nicht aus dem Darm resorbiert werden können.

Heparin als Antikoagulans

Heparin ist ein wichtiger Baustein in der Steuerung der Blutgerinnung. Die gerinnungshemmende Heparin-Wirkung besteht darin, dass es die Wirksamkeit von Antithrombin um etwa das Tausendfache steigert. Heparin wird zur Vorbeugung und Behandlung von Blutgerinnseln eingesetzt, die direkt dort in dem Gefäß, wo sie entstehen, einen Verschluss verursachen können (Thrombose) oder mit dem Blut mitgeschwemmt werden und dann an anderer Stelle ein Gefäß verschließen können (Thromboembolie).

Herkunft und Gewinnung von Heparin

Heparin wird in Deutschland, Österreich und der Schweiz großteils aus der Mukosa von Schweinedarm isoliert und gegebenenfalls modifiziert. Die Gewinnung aus Rinderlungen ist seit der BSE-Epidemie obsolet. Früher wurde Heparin erstmals im Jahr 1916 von Jay McLean an der John Hopkins University aus der Leber von Hunden isoliert.

Wirkungsweise von Heparin

Die antikoagulatorische Wirkung aller Heparine beruht auf ihrer Bindung an Antithrombin, einem endogenen Serinprotease-Inhibitor. Die Bindung führt zu einer Konformationsänderung des Antithrombins, welches dann bis zu 1000mal schneller mit seinen Substraten interagiert. Heparine katalysieren die Inaktivierung zahlreicher Gerinnungsfaktoren bzw. Enzyme wie Kallikrein, FXIIa, FXIa, FIXa, FXa und Thrombin. Am bedeutendsten ist hierbei die beschleunigte Hemmung von Thrombin und Faktor FXa.

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Antithrombin-Aktivierung

Der wichtigste körpereigene Hemmstoff der Blutgerinnung ist das Protein Antithrombin. Es inaktiviert das Schlüsselenzym Thrombin in der Kaskade des Gerinnungssystems, sodass im Blut gelöstes Fibrinogen nicht zum festen Fibrin verklumpen kann. Die gerinnungshemmende Heparin-Wirkung besteht darin, dass es die Wirksamkeit von Antithrombin um etwa das Tausendfache steigert.

Hemmung von Gerinnungsfaktoren

Heparine wirken weiterhin antiinflammatorisch, komplementhemmend, inhibierend auf die Tumormetastasierung und antiangiogenetisch. Im Gegensatz zum hochmolekularen Heparin wirkt das fraktionierte, niedermolekulare Heparin (NMH oder LMWH) vor allem durch die Blockade des aktivierten Gerinnungsfaktors X (FXa).

Formen von Heparin

Es gibt verschiedene Formen von Heparin, die sich in ihrer molekularen Struktur und Wirkungsweise unterscheiden. Grundsätzlich lassen sich zwei Hauptgruppen differenzieren: Hochmolekulare oder unfraktionierte Heparine und fraktionierte, niedermolekulare Heparine.

Unfraktioniertes (hochmolekulares) Heparin

Hochmolekulare oder unfraktionierte Heparine (UFH) werden aus tierischen Geweben, insbesondere der Schweinedarmmukosa, gewonnen und haben eine durchschnittliche Molekülmasse von 16 kDa. Die Therapie mit hochmolekularen Heparinen muss durch die regelmäßige Bestimmung der Gerinnungswerte (z.B. PTT) im Blut engmaschig überwacht werden. Aufgrund seiner kurzen Halbwertszeit muss unfraktioniertes Heparin zur Therapie kontinuierlich intravenös über ein Perfusorsystem verabreicht werden.

Fraktioniertes (niedermolekulares) Heparin

Im Gegensatz zum hochmolekularen Heparin wird fraktioniertes, niedermolekulares Heparin (NMH oder LMWH) nach der Isolation aus Gewebe auf ein durchschnittliches Molekulargewicht von etwa 5 kDa herunterfraktioniert. Es wirkt als Bruchstück vor allem durch die Blockade des aktivierten Gerinnungsfaktors X (FXa). Im Gegensatz zu den hochmolekularen Heparinen muss eine Therapie mit niedermolekularem Heparin nicht engmaschig überwacht werden.

Anwendungsgebiete von Heparin

Heparin wird zur Vorbeugung und Behandlung von Blutgerinnseln eingesetzt, die direkt dort in dem Gefäß, wo sie entstehen, einen Verschluss verursachen können (Thrombose) oder mit dem Blut mitgeschwemmt werden und dann an anderer Stelle ein Gefäß verschließen können (Thromboembolie).

Thromboseprophylaxe

Niedrige Heparin-Dosen nutzt man zur Thromboseprophylaxe vor und nach einer Operation, bei Verletzungen sowie bei längerer Bettlägerigkeit.

Therapie bei Thrombosen und Embolien

Hochdosierte Heparin-Präparate finden Anwendung bei venösen Thrombosen (Blutpfropfen in einer Vene) sowie beim akuten Koronarsyndrom (instabile Angina pectoris oder akuter Herzinfarkt). Heparin wird auch zur Vorbeugung (Prophylaxe) von Thrombosen bei extrakorporalen Kreislauf (Herz-Lungen-Maschine) oder Dialyse eingesetzt.

Weitere Einsatzgebiete

Neben der Thromboseprophylaxe und -therapie wird Heparin auch lokal auf der Haut angewendet, etwa bei Verletzungen wie Prellungen und Blutergüssen, wo es abschwellend wirkt.

Heparin Wirkung und Dosierung

Die Dosierung von Heparin-Präparaten wird in Internationalen Einheiten (I.E.) angegeben. Je mehr I.E. ein Präparat enthält, desto stärker und länger hält die Heparin-Wirkung an. In medizinischen Notfällen wie einem Herzinfarkt müssen sofort parenterales Heparin (2-3 mal 7.500 I.E.) und Acetylsalicylsäure (ASS) gegeben werden. Um einer Thromboembolie vorzubeugen, werden danach alle acht bis zwölf Stunden subkutan 5.000 bis 7.000 I.E. unfraktioniertes Heparin verabreicht.

Anwendung Dosierung
Notfall bei Herzinfarkt 2-3 mal 7.500 I.E. Heparin parenteral
Thromboseprophylaxe Alle 8-12 Stunden 5.000-7.000 I.E. Heparin subkutan
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Die Dosierung von Heparin-Präparaten ist entscheidend für die Stärke und Dauer der Heparin-Wirkung. In Notfällen wie einem Herzinfarkt müssen hohe Dosen Heparin und Acetylsalicylsäure verabreicht werden, während zur Thromboseprophylaxe regelmäßig niedrigere Dosen Heparin subkutan appliziert werden.

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Verabreichung von Heparin

Heparin kann intravenös oder subkutan injiziert werden. Aufgrund der kurzen biologischen Halbwertszeit von etwa einer Stunde muss Heparin häufig oder als kontinuierliche Infusion verabreicht werden. Fraktioniertes, niedermolekulares Heparin (NMH) hat eine Halbwertszeit von 3 bis 5 Stunden und ermöglicht eine einmal tägliche Anwendung.

Parenterale Gabe

Heparin kann intravenös oder subkutan injiziert werden. Aufgrund der kurzen biologischen Halbwertszeit von etwa einer Stunde muss Heparin häufig oder als kontinuierliche Infusion verabreicht werden. Fraktioniertes, niedermolekulares Heparin (NMH) hat eine Halbwertszeit von 3 bis 5 Stunden und ermöglicht eine einmal tägliche Anwendung.

Lokale Anwendung

Heparin kann auch lokal auf der Haut in Form von Gelen, Cremes oder Salben angewendet werden, etwa bei Verletzungen wie Prellungen und Blutergüssen. Aufgrund der Molekülgröße der Heparine sowie ihrer negativen Ladung ist es jedoch fraglich, ob der Wirkstoff über die Haut aufgenommen werden kann.

Nebenwirkungen von Heparin

Die häufigste Heparin-Nebenwirkung sind unerwünschte Blutungen. Bei starken Blutungen muss die Heparin-Wirkung aufgehoben werden, wozu Protamin verwendet wird, welches das Heparin neutralisiert.

Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT)

Eine weitere häufig beschriebene Nebenwirkung ist die Heparin induzierte Thrombozytopenie (kurz: HIT). Dabei kommt es zur Bildung von Antikörpern gegen Heparin, was zu schweren Gerinnselbildungen führen kann. Das Risiko für eine HIT Typ II ist bei unfraktioniertem (hochmolekularem) Heparin größer als bei fraktioniertem (niedermolekularem) Heparin.

Weitere Nebenwirkungen

Neben Blutungen sind auch allergische Reaktionen, reversibler Haarausfall und ein Anstieg der Leberenzyme mögliche Nebenwirkungen von Heparin.

Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen

Bei der Anwendung von Heparin müssen einige wichtige Vorsichtsmaßnahmen beachtet werden. Heparin wird nicht oder nur sehr niedrig dosiert verabreicht bei schweren Leber- und Nierenerkrankungen. Auch bei chronischem Alkoholismus ist Vorsicht geboten.

Blutungsrisiken

Heparin darf nicht angewendet werden bei aktueller oder aus der Anamnese bekannter allergisch bedingter Thrombozytopenie auf Heparin, aktiver starker Blutung und Risikofaktoren für eine starke Blutung. Die häufigste Heparin-Nebenwirkung sind unerwünschte Blutungen, die bei Auftreten umgehend behandelt werden müssen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Heparin ist nicht plazentagängig und kann daher während der Schwangerschaft und Stillzeit verwendet werden. Zur Prophylaxe und Therapie von thromboembolischen Ereignissen während der Schwangerschaft sollten jedoch bevorzugt niedermolekulare Heparine angewendet werden.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei der Anwendung von Heparinen kann es bei gleichzeitiger Anwendung zu Wechselwirkungen kommen mit Arzneimitteln mit Wirkung auf die Hämostase, systemischen Salicylaten, Acetylsalicylsäure, NSAR, anderen Thrombolytika und Antikoagulanzien, Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel erhöhen, Zytostatika, Nitroglycerin sowie mit Arzneimitteln, die an Plasmaproteine gebunden sind und mit basischen Arzneimitteln.

Arzneimittelgruppe Mögliche Interaktion mit Heparin
Arzneimittel mit Wirkung auf die Hämostase Verstärkte Antikoagulation und erhöhtes Blutungsrisiko
Systemische Salicylate, Acetylsalicylsäure, NSAR Verstärkte Antikoagulation und erhöhtes Blutungsrisiko
Andere Thrombolytika und Antikoagulanzien Verstärkte Antikoagulation und erhöhtes Blutungsrisiko
Arzneimittel, die den Kaliumspiegel erhöhen Erhöhtes Risiko für Hyperkaliämie
Zytostatika Verstärkte Wirkung der Zytostatika
Nitroglycerin Verstärkte Wirkung des Nitroglyzerins
Arzneimittel, die an Plasmaproteine gebunden sind Verdrängung der Bindung an Plasmaproteine
Basische Arzneimittel Verstärkte Wirkung der basischen Arzneimittel
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Bei Anwendung von Heparin sollten diese möglichen Arzneimittelwechselwirkungen sorgfältig berücksichtigt werden, um Komplikationen zu vermeiden.

Geschichte und Entdeckung von Heparin

Im Jahr 1916 wurde Heparin von Jay McLean an der John Hopkins University entdeckt – der Mediziner hatte es aus der Leber von Hunden isoliert. Heute wird Heparin aus Schweinedarmschleimhaut oder Rinderlunge gewonnen, nachdem die Gewinnung aus Rinderlungen seit der BSE-Epidemie obsolet ist.

Jahr Entdeckung Herkunft
1916 Jay McLean an der John Hopkins University Hunde-Leber
Heute Schweinedarmschleimhaut oder Rinderlunge

Die Entdeckung von Heparin durch Jay McLean im Jahr 1916 markierte einen wichtigen Meilenstein in der Medizingeschichte. Seitdem hat sich die Gewinnung und Anwendung des Gerinnungshemmers ständig weiterentwickelt, um den Bedarf an sicheren und effektiven Antikoagulanzien zu decken.

Fazit

Heparin ist ein wichtiges Antikoagulans, das in verschiedenen Formen zur Prophylaxe und Therapie von Thrombosen und Embolien eingesetzt wird. Während hochmolekulares Heparin eine engmaschige Überwachung erfordert, bietet das fraktionierte, niedermolekulare Heparin Vorteile wie eine einfachere Handhabung und ein geringeres Risiko für Komplikationen wie die Heparin-induzierte Thrombozytopenie.

Die Anwendung von Heparin erfordert aufgrund möglicher Nebenwirkungen und Wechselwirkungen ärztliche Überwachung. Ärzte müssen die Dosis sorgfältig anpassen und den Behandlungsverlauf engmaschig kontrollieren, um Komplikationen wie schwere Blutungen oder Thrombosen zu vermeiden.

Insgesamt ist Heparin ein wichtiges und weit verbreitetes Medikament zur Behandlung und Vorbeugung von Gerinnungsstörungen. Mit der richtigen Dosierung und ärztlicher Begleitung kann es seine volle Wirksamkeit entfalten und den Patienten erheblich unterstützen.

FAQ

Was ist Heparin?

Heparin ist ein gerinnungshemmendes Polysaccherid (Kohlenhydrat), das im Körper in den Mastzellen und basophilen Granulozyten gespeichert wird. Es ist ein wichtiger Baustein in der Steuerung der Blutgerinnung.

Wie wirkt Heparin?

Die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin besteht darin, dass es die Wirksamkeit von Antithrombin um etwa das Tausendfache steigert. Heparin katalysiert die Inaktivierung zahlreicher Gerinnungsfaktoren wie Kallikrein, FXIIa, FXIa, FIXa, FXa und Thrombin.

Welche Formen von Heparin gibt es?

Es gibt hochmolekulares, unfraktioniertes Heparin und fraktioniertes, niedermolekulares Heparin (NMH oder LMWH). Letzteres wirkt vor allem durch die Blockade des aktivierten Gerinnungsfaktors X (FXa).

Wofür wird Heparin eingesetzt?

Heparin wird zur Vorbeugung und Behandlung von Blutgerinnseln (Thrombosen und Thromboembolien) eingesetzt. Niedrigdosiertes Heparin findet Anwendung in der Thromboseprophylaxe, hochdosierte Präparate in der Therapie von venösen Thrombosen und beim akuten Koronarsyndrom.

Wie wird Heparin angewendet?

Heparin kann intravenös oder subkutan injiziert werden. Aufgrund der kurzen Halbwertszeit muss es häufig oder als kontinuierliche Infusion verabreicht werden. Fraktioniertes Heparin ermöglicht eine einmal tägliche Anwendung.

Welche Nebenwirkungen kann Heparin haben?

Die häufigste Nebenwirkung sind Blutungen. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind eine Heparin-induzierte Thrombozytopenie, allergische Reaktionen, reversibler Haarausfall und ein Anstieg der Leberenzyme.

Wann ist Vorsicht bei der Anwendung von Heparin geboten?

Heparin sollte bei Lebererkrankungen, Niereninsuffizienz, bekannter allergischer Thrombozytopenie, aktiver Blutung und Risikofaktoren für starke Blutungen vorsichtig angewendet werden.

Welche Wechselwirkungen kann Heparin mit anderen Medikamenten haben?

Heparin kann mit Arzneimitteln mit Wirkung auf die Hämostase, Salicylaten, NSAR, anderen Antikoagulanzien, kaliumerhöhenden Mitteln, Zytostatika und Nitroglycerin wechselwirken.

Quellenverweise