Jährlich erhalten etwa 10 Millionen Menschen in Deutschland Betablocker wie Bisoprolol verschrieben. Diese Medikamente spielen eine zentrale Rolle in der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Bluthochdruck, Herzrhythmusstörungen und Angina pectoris. Doch wie genau funktioniert Bisoprolol und was sind seine Wirkungen und Nebenwirkungen? Diesen Fragen widmet sich der folgende Artikel.
Bisoprolol ist ein selektiver Beta-Adrenorezeptor-Antagonist, der seine Wirkung primär an den Beta-1-Rezeptoren des Herzens entfaltet. Durch die Blockade dieser Rezeptoren senkt Bisoprolol den Blutdruck, verringert die Herzfrequenz (negativ chronotrop), reduziert die Weiterleitung elektrischer Signale im Herzen (negativ dromotrop) und vermindert die Kontraktilität des Herzens (negativ inotrop). Auf diese Weise wird das Herz bei seiner Arbeit entlastet und verbraucht weniger Sauerstoff und Energie.
Bisoprolol kommt bei einer Vielzahl von Herz-Kreislauf-Erkrankungen zum Einsatz, darunter arterielle Hypertonie, Angina pectoris bei koronarer Herzkrankheit (KHK), tachykarde Herzrhythmusstörungen und chronische Herzschwäche (Herzinsuffizienz). Dabei profitieren Patienten von den blutdrucksenkenden und herzentlastenden Eigenschaften des Medikaments.
Neben den erwünschten Wirkungen können Betablocker wie Bisoprolol jedoch auch unerwünschte Nebenwirkungen hervorrufen. Dazu zählen beispielsweise Bradykardie, Schwindel, Kopfschmerzen und Kältegefühl in den Extremitäten. Diese Effekte sollten bei der Anwendung von Bisoprolol stets im Blick behalten werden.
Was ist Bisoprolol?
Bisoprolol gehört zur pharmakotherapeutischen Gruppe der selektiven Beta-Adrenorezeptor-Antagonisten. Dies bedeutet, dass der Wirkstoff eine höhere Sensitivität für Beta-1-Rezeptoren als für Beta-2-Rezeptoren aufweist.
Selektiver Betablocker
Innerhalb der Betablocker besitzt Bisoprolol die höchste Sensitivität für Beta-1-Rezeptoren, während die Sensitivität für den Beta-2-Rezeptor in der glatten Gefäß- und Bronchialmuskulatur sehr gering ist.
Indikationen
Bisoprolol ist indiziert zur Therapie der arteriellen Hypertonie, zur Entlastung des Herzens bei Herzinsuffizienz sowie koronarer Herzkrankheit und anderen Durchblutungsstörungen der Herzkranzgefäße. Darüber hinaus kann Bisoprolol bei Angina pectoris, hyperkinetischem Herzsyndrom, Tachykardien und in der Nachsorge von Patienten mit Herzinfarkt und/oder Schlaganfall eingesetzt werden.
Bisoprolol kommt auch bei bestimmten Herzrhythmusstörungen, Bluthochdruck und Herzschwäche zum Einsatz. Ebenso kann der Wirkstoff im Rahmen der Behandlung einer koronaren Herzkrankheit (KHK) und nach einem Herzinfarkt angezeigt sein.
bisoprolol wirkung
Medikamente aus der Wirkstoffgruppe der selektiven Betablocker wie Bisoprolol entfalten ihre Wirkung, indem sie die Katecholamine Adrenalin und Noradrenalin daran hindern, ihre gefäßverengenden und blutdrucksteigernden Impulse zu geben. Zu diesem Zweck besetzt Bisoprolol die Beta-1-Rezeptoren am Herzen. Ohne den aktivierenden Impuls der beiden Katecholamine sinken Frequenz und Schlagvolumen, was in einem verminderten Herzzeitvolumen resultiert. Das mindert den Blutdruck und reduziert den myokardialen Sauerstoffverbrauch. Weitere Entlastung für das Herz ergibt sich, weil Bisoprolol die Erregungsleitung am Herzen verlangsamt.
Wirkmechanismus
Bisoprolol gehört zu den häufig verordneten ß-Blockern (gesprochen: Beta-Blocker). Der Name kommt daher, dass diese Mittel bestimmte Andockstellen, sogenannte Rezeptoren, blockieren, über die normalerweise der aktivierende Teil des vegetativen Nervensystems seine Wirkungen entfaltet. Dieser nennt sich Sympathikus. Die für ß-Blocker relevanten Andockstellen sind die ß1- und ß2-Rezeptoren, die unter anderem in Organen wie Herz, Niere, Bronchien und Muskelzellen vorkommen.
Negativ chronotrope Wirkung
Bisoprolol senkt die Frequenz und das Schlagvolumen des Herzens, was in einem verminderten Herzzeitvolumen resultiert.
Negativ inotrope Wirkung
Bisoprolol vermindert die Kontraktilität des Herzens.
Negativ dromotrope Wirkung
Dosierung und Anwendung
Die übliche Dosierung von Bisoprolol beträgt einmal täglich 1,25-10 mg (maximal 20 mg) als Bisoprololfumarat. Bei Therapiebeginn sollte die Medikation einschleichend gestartet werden, und ein Absetzen der Therapie sollte dementsprechend ausschleichend erfolgen.
Der Einnahmezeitpunkt von Bisoprolol sollte morgens erfolgen. Das Medikament wird meist in Salzform (als Bisoprololfumarat) als Tablette oder Filmtablette eingenommen, üblicherweise einmal täglich morgens unabhängig von einer Mahlzeit.
| Wirkstoff | Übliche Dosierung | Einnahme |
|---|---|---|
| Bisoprolol | 1,25-10 mg (max. 20 mg) täglich | Einmal täglich morgens, unabhängig von Mahlzeiten |
Pharmakokinetik
Nach oraler Aufnahme wird der Bisoprolol-Wirkstoff resorbiert und hat eine Bioverfügbarkeit von ca. 90 %. Das Verteilungsvolumen beträgt 3,5 l/kg, und die Plasmaeiweißbindung von Bisoprolol beträgt rund 30 %.
Die Elimination des Bisoprolol-Wirkstoffs erfolgt zu 50 % über den Metabolismus in der Leber, wo er zu inaktiven Metaboliten umgewandelt und renal ausgeschieden wird. Die andere Hälfte des Wirkstoffs wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Nebenwirkungen
Die häufigsten Nebenwirkungen von Bisoprolol ergeben sich durch die Wirkung auf das zentrale Nervensystem und fallen – wie bei vielen anderen Betablockern auch – individuell sehr unterschiedlich aus. Dazu gehören Bradykardie, Schwindel, Kopfschmerzen, Verschlechterung einer vorbestehenden Herzinsuffizienz, Kälte- oder Taubheitsgefühl in den Extremitäten, Hypotonie, gastrointestinale Beschwerden und Asthenie.
Häufige Nebenwirkungen sind Durchblutungsstörungen, Kopfschmerzen, Blutdruckabfall und stark verlangsamter Herzschlag (Bradykardie). Außerdem kann Bisoprolol Herzrhythmusstörungen, Schwindel, neu auftretende oder sich verschlimmernde Schuppenflechte (Psoriasis), eine Verkrampfung der Atemwegsmuskulatur (Bronchospasmus) und Schlafstörungen auslösen.
Typisch ist auch eine erniedrigte Herzfrequenz („verlangsamter Puls„). Gelegentlich können Menschen, die Bisoprolol einnehmen, unter Schlafstörungen und Depressionen leiden. Auch eine verzögerte Erregungsleitung im Herzen (AV-Überleitungsstörungen) wird immer wieder beobachtet. Bisoprolol kann bei Asthmapatienten die Atemwege verengen.
Wechselwirkungen
Bei der Einnahme von Bisoprolol sollte man einige Kombinationen mit Vorsicht anwenden, da sie zu unerwünschten Arzneimittelwirkungen führen können. Dazu gehören Calciumantagonisten, Klasse-III-Antiarrhythmika, Sympathomimetika, topische Betablocker, Digitalisglykoside, Parasympathomimetika, Insulin und orale Antidiabetika, Narkosemittel, nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR), Beta-Sympathomimetika, Antihypertensiva und andere Medikamente mit blutdrucksenkender Wirkung, sowie Moxisylyt.
Zu vermeidende Kombinationen
Eine Reihe verschiedener Wirkstoffklassen sollte nicht in Kombination mit Bisoprolol angewendet werden. So können bestimmte Calciumkanalblocker wie Verapamil oder Diltiazem bei gleichzeitiger Einnahme die Herzfrequenz so stark herabsetzen, dass das Herz den Körper nicht mehr mit ausreichend Blut versorgen kann. Aus diesem Grund sollte man auf diese Kombination verzichten.
Kontraindikationen
Beim Einsatz von Bisoprolol müssen bestimmte Kontraindikationen beachtet werden. Eine Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder andere Bestandteile des Arzneimittels stellt eine absolute Kontraindikation dar. Darüber hinaus gibt es weitere Situationen, in denen Bisoprolol nicht oder nur mit Vorsicht eingesetzt werden sollte.
Absolute Kontraindikationen
Zu den absoluten Kontraindikationen für Bisoprolol gehören:
- Akute oder dekompensierte Herzinsuffizienz, die eine intravenöse inotrope Therapie erfordert
- Kardiogener Schock
- Sinusknotensyndrom
- Sinuatrialer Block
- AV-Block 2. oder 3. Grades
- Symptomatische Bradykardie
- Symptomatische Hypotonie
- Unbehandeltes Phäochromozytom
- Schweres Asthma bronchiale oder andere schwere symptomatische Lungenerkrankungen mit obstruktivem Charakter
- Schwere Formen der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit oder des Raynaud-Syndroms
- Metabolische Azidose
Relative Kontraindikationen
Darüber hinaus gibt es relative Kontraindikationen für Bisoprolol. Dazu zählt insbesondere:
Wenn Ihr Arzt oder Ihre Ärztin jedoch einen therapeutischen Vorteil in
Bisoprolol
Schwangerschaft und Stillzeit
Bisoprolol sollte in der Schwangerschaft nur nach strenger Indikationsstellung angewendet werden. Betablocker vermindern generell die Perfusion der Plazenta, was zu Wachstumsverzögerungen und intrauterinem Tod des Fetus, zu Fehlgeburten oder zu vorzeitigen Wehen führen kann. Besser geeignete Alternativen sind Alpha-Methyldopa oder Metoprolol.
Daten zum Übertritt von Bisoprolol in die Muttermilch liegen nicht vor. Das Stillen während der Bisoprolol-Therapie wird deswegen nicht empfohlen.
Falls eine Betablocker-Behandlung in der Stillzeit unbedingt notwendig ist, sollte dennoch Metoprolol der Vorzug gegeben werden.
Sonstige Hinweise
Patienten mit einer koronaren Herzkrankheit zeigten unter Bisoprolol in einer Studie keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit. Individuell unterschiedliche Reaktionen auf den Betablocker können trotzdem nicht ausgeschlossen werden. Dies sollte insbesondere zu Beginn der Behandlung oder bei Änderungen der Medikation berücksichtigt werden.
Kinder und Jugendliche
Aufgrund fehlender Daten wird die Anwendung von Bisoprolol bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Fazit
Bisoprolol ist ein Betablocker, der zur Behandlung verschiedener Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Bluthochdruck, Herzrhythmusstörungen und Angina pectoris eingesetzt wird. Der Wirkstoff entfaltet seine Wirkung, indem er die Aktivität des Sympathikus am Herzen reduziert. Dadurch sinkt die Herzfrequenz, der Blutdruck und der Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels.
Neben den beabsichtigten Wirkungen können allerdings auch Nebenwirkungen wie Bradykardie, Schwindel oder Kopfschmerzen auftreten. Daher ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten und eine genaue Abstimmung der Dosis erforderlich, besonders bei Patienten mit Herzinsuffizienz oder koronarer Herzkrankheit.
Insgesamt bietet Bisoprolol eine effektive Möglichkeit zur Behandlung verschiedener Herzerkrankungen und ist ein wichtiges Medikament in der kardiovaskulären Therapie. Jedoch sollten mögliche Wechselwirkungen und Kontraindikationen sorgfältig beachtet werden, um eine optimale und sichere Anwendung zu gewährleisten.
