Schätzen Sie, dass jährlich rund 10,3 Millionen Packungen Metamizol allein in Deutschland verkauft werden? Dieses vielseitige Schmerzmittel ist nicht nur bei Ärzten, sondern auch bei Patienten sehr beliebt – und das nicht ohne Grund. Metamizol besitzt neben einer analgetischen (schmerzlindernden) auch eine antipyretische (fiebersenkende) und spasmolytische (krampflösende) Wirkung. Doch wie genau funktioniert der Wirkmechanismus von Metamizol? In diesem Artikel erfahren Sie alles über die Wirkungsweise dieses Schmerzmittels, seine Anwendung und mögliche Nebenwirkungen.
Was ist Metamizol?
Metamizol zählt zu den nichtsauren Nicht-Opioid-Analgetika und wird vielfältig eingesetzt, vor allem bei starken Schmerzen wie Tumorschmerzen, kolikartigen Beschwerden der Gallen- und Harnwege sowie hohem Fieber, wenn andere Mittel nicht ausreichen. Die Gabe erfolgt möglichst oral oder rektal, kann aber auch parenteral (z.B. intravenös) erfolgen. Dabei muss jedoch bedacht werden, dass das Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen bei parenteraler Gabe erhöht ist.
Anwendung von Metamizol
Metamizol wird nach oraler Aufnahme im Verdauungstrakt in seine aktive Form umgewandelt und vollständig resorbiert. In der Leber wird es verstoffwechselt und schließlich über die Nieren ausgeschieden. Bei parenteraler Gabe tritt die Wirkung sofort ein, der weitere Abbau und die Ausscheidung verlaufen dann ähnlich wie bei oraler Einnahme.
Wie Metamizol im Körper wirkt
Metamizol hat eine Plasmahalbwertszeit von ca. 3-4 Stunden bei oraler Gabe und nur 14 Minuten bei intravenöser Verabreichung. Es ist plasmagängig und seine Metaboliten können auch in der Muttermilch nachgewiesen werden.
Pharmakokinetik von Metamizol
Metamizol wird nach oraler Aufnahme im Verdauungstrakt in seine aktive Form umgewandelt und vollständig resorbiert. In der Leber wird es verstoffwechselt und schließlich über die Nieren ausgeschieden. Bei parenteraler Gabe tritt die Wirkung sofort ein, der weitere Abbau und die Ausscheidung verlaufen dann ähnlich wie bei oraler Einnahme.
Metamizol Wirkung
Metamizol ist ein vielseitiges Schmerzmittel, das neben seiner analgetischen (schmerzlindernden) auch eine antipyretische (fiebersenkende) sowie spasmolytische (krampflösende) Wirkung besitzt. Im Folgenden werden diese verschiedenen Wirkungsweisen näher beleuchtet.
Analgetische Wirkung
Der analgetische Effekt von Metamizol beruht vermutlich auf der Hemmung einer zentralen Cyclooxygenase (COX-3), wodurch die Synthese von schmerzverstärkenden Prostaglandinen im Gehirn und Rückenmark reduziert wird. Außerdem können Metaboliten von Metamizol an Cannabinoid-Rezeptoren und den TRPA1-Kanal binden und so die Schmerzweiterleitung beeinflussen.
Antipyretische Wirkung
Die fiebersenkende Wirkung von Metamizol kommt durch eine Beeinflussung des Temperaturregulationszentrums im Gehirn zustande. Metamizol senkt Fieber sowohl Prostaglandin-abhängig als auch -unabhängig, was erklärt, warum es auch dann noch wirken kann, wenn andere Antipyretika nicht mehr greifen.
Spasmolytische Wirkung
Die krampflösende Wirkung von Metamizol beruht vermutlich auf einer Hemmung der intrazellulären Phospholipase C, was zu einer verminderten Inositolphosphat-Synthese und schließlich zu einer Reduktion der Calciumfreisetzung in glatten Muskelzellen und damit nachlassenden Muskelkontraktionen führt.
Dosierung von Metamizol
Die übliche Einzeldosis für Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren beträgt 500-1000 mg, für Kinder von 10-14 Jahren 500 mg. Die Tageshöchstdosis liegt bei 5000 mg für Erwachsene/Jugendliche und 2000 mg für Kinder von 10-14 Jahren. Metamizol kann oral als Tabletten oder Tropfen, rektal als Zäpfchen oder parenteral als langsame Injektion/Infusion verabreicht werden. Bei parenteraler Gabe muss auf mögliche Blutdruckabfälle geachtet werden.
| Altersgruppe | Einzeldosis | Tageshöchstdosis | Verabreichungsweg |
|---|---|---|---|
| Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahre | 500-1000 mg | 5000 mg | Oral, rektal, parenteral |
| Kinder 10-14 Jahre | 500 mg | 2000 mg | Oral, rektal, parenteral |
Bei parenteraler Verabreichung von Metamizol muss auf mögliche Blutdruckabfälle geachtet werden.
Nebenwirkungen von Metamizol
Wie bei allen Medikamenten können auch bei der Anwendung von Metamizol Nebenwirkungen auftreten. Die meisten sind dabei eher mild und treten nur gelegentlich auf.
Häufige Nebenwirkungen
Zu den gelegentlich auftretenden Nebenwirkungen von Metamizol zählen Blutdruckabfall (Hypotonie) und fixe Arzneimittelexantheme. Auch eine harmlose Rotfärbung des Urins durch ein Abbauprodukt kann vorkommen.
Seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen
In seltenen Fällen kann Metamizol schwerwiegende Nebenwirkungen wie Agranulozytose (schwerer Mangel an Granulozyten), anaphylaktische Reaktionen, Leberschäden und Stevens-Johnson-Syndrom auslösen. Bei Anzeichen wie Fieber, Halsschmerzen oder Schleimhautveränderungen sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden, da diese Nebenwirkungen teils lebensbedrohlich verlaufen können.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Metamizol kann die Wirkung von Acetylsalicylsäure (ASS) in niedriger Dosierung zur Thromboseprophylaxe vermindern. Daher sollte ASS mindestens 1 Stunde vor Metamizol eingenommen werden.
Außerdem kann Metamizol die Wirkung von Bupropion, Sertralin, Efavirenz, Methadon, Valproat, Ciclosporin und Tacrolimus reduzieren. Bei gleichzeitiger Gabe von Metamizol und Chlorpromazin wurde zudem eine schwere Hypothermie beobachtet, sodass diese Kombination zu vermeiden ist.
| Medikament | Mögliche Wechselwirkung mit Metamizol |
|---|---|
| Acetylsalicylsäure (ASS) | Verminderte Wirkung |
| Bupropion | Reduzierte Wirkung |
| Sertralin | Reduzierte Wirkung |
| Efavirenz | Reduzierte Wirkung |
| Methadon | Reduzierte Wirkung |
| Valproat | Reduzierte Wirkung |
| Ciclosporin | Reduzierte Wirkung |
| Tacrolimus | Reduzierte Wirkung |
| Chlorpromazin | Schwere Hypothermie |
Kontraindikationen für Metamizol
Es ist wichtig, Kontraindikationen für die Einnahme von Metamizol zu beachten, um schwerwiegende unerwünschte Wirkungen zu vermeiden. Metamizol darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Metamizol, andere Pyrazolone oder Pyrazolidine. Besonders betroffen sind Patienten, die bereits mit einer Agranulozytose oder ähnlichen Reaktionen auf diese Substanzen reagiert haben.
Analgetika-Asthma-Syndrom
Auch bei bekanntem Analgetika-Asthma-Syndrom oder bekannter Analgetika-Intoleranz vom Urtikaria-Angioödemtyp ist Metamizol kontraindiziert, da es bei diesen Patienten zu schweren Bronchospasmen und anaphylaktoiden Reaktionen führen kann.
Störungen der Knochenmarkfunktion
Störungen der Knochenmarkfunktion oder Erkrankungen des blutbildenden Systems stellen ebenfalls eine Kontraindikation für die Anwendung von Metamizol dar, da es das Risiko für Agranulozytose erhöht.
Schwangerschaft und Stillzeit
Metamizol sollte in der Schwangerschaft, insbesondere im letzten Trimenon, sowie in der Stillzeit nach Möglichkeit vermieden werden, da es plazentagängig ist und in die Muttermilch übergeht und die Datenlage zur Sicherheit in diesen Situationen unzureichend ist.
Vorsichtsmaßnahmen bei Metamizol
Bei längerem Einsatz von Metamizol sind regelmäßige Blutbildkontrollen erforderlich, um eine mögliche Agranulozytose frühzeitig zu erkennen. Treten Symptome wie Fieber, Halsschmerzen oder Schleimhautveränderungen auf, muss Metamizol sofort abgesetzt und das Blutbild überprüft werden.
Blutbildkontrollen
Bei längerem Einsatz von Metamizol sind regelmäßige Blutbildkontrollen erforderlich, um eine mögliche Agranulozytose frühzeitig zu erkennen. Treten Symptome wie Fieber, Halsschmerzen oder Schleimhautveränderungen auf, muss Metamizol sofort abgesetzt und das Blutbild überprüft werden.
Verkehrstüchtigkeit
Bei empfohlener Dosierung sind keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit bekannt. Bei höheren Dosen kann Metamizol jedoch die Fähigkeit zum Führen von Kraftfahrzeugen oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen, daher sollte in solchen Fällen darauf verzichtet werden.
Metamizol in der Kritik
Metamizol steht wegen des Risikos einer schwerwiegenden Nebenwirkung, der Agranulozytose, schon seit Jahrzehnten in der Kritik. Obwohl die Häufigkeit dieser Nebenwirkung sehr gering ist (ca. 1 zu 1 Million Behandelter), kann sie im Einzelfall lebensbedrohlich verlaufen.
Agranulozytose-Risiko
Aufgrund dieser Risiken ist Metamizol in einigen Ländern, wie den USA und Teilen Europas, nicht mehr zugelassen. In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist es hingegen weiterhin verschreibungspflichtig erhältlich, da es trotz der Risiken im Vergleich zu anderen Schmerzmedikamenten Vorteile aufweist und eine große therapeutische Breite besitzt.
Zulassungsstatus in verschiedenen Ländern
Metamizol steht wegen des Risikos einer schwerwiegenden Nebenwirkung, der Agranulozytose, schon seit Jahrzehnten in der Kritik. Obwohl die Häufigkeit dieser Nebenwirkung sehr gering ist (ca. 1 zu 1 Million Behandelter), kann sie im Einzelfall lebensbedrohlich verlaufen. Aufgrund dieser Risiken ist Metamizol in einigen Ländern, wie den USA und Teilen Europas, nicht mehr zugelassen. In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist es hingegen weiterhin verschreibungspflichtig erhältlich, da es trotz der Risiken im Vergleich zu anderen Schmerzmedikamenten Vorteile aufweist und eine große therapeutische Breite besitzt.
