Metamizol Wirkung » Alles über die Wirkungsweise des Schmerzmittels

By IHJO

Schätzen Sie, dass jährlich rund 10,3 Millionen Packungen Metamizol allein in Deutschland verkauft werden? Dieses vielseitige Schmerzmittel ist nicht nur bei Ärzten, sondern auch bei Patienten sehr beliebt – und das nicht ohne Grund. Metamizol besitzt neben einer analgetischen (schmerzlindernden) auch eine antipyretische (fiebersenkende) und spasmolytische (krampflösende) Wirkung. Doch wie genau funktioniert der Wirkmechanismus von Metamizol? In diesem Artikel erfahren Sie alles über die Wirkungsweise dieses Schmerzmittels, seine Anwendung und mögliche Nebenwirkungen.

Was ist Metamizol?

Metamizol zählt zu den nichtsauren Nicht-Opioid-Analgetika und wird vielfältig eingesetzt, vor allem bei starken Schmerzen wie Tumorschmerzen, kolikartigen Beschwerden der Gallen- und Harnwege sowie hohem Fieber, wenn andere Mittel nicht ausreichen. Die Gabe erfolgt möglichst oral oder rektal, kann aber auch parenteral (z.B. intravenös) erfolgen. Dabei muss jedoch bedacht werden, dass das Risiko für schwerwiegende Nebenwirkungen bei parenteraler Gabe erhöht ist.

Anwendung von Metamizol

Metamizol wird nach oraler Aufnahme im Verdauungstrakt in seine aktive Form umgewandelt und vollständig resorbiert. In der Leber wird es verstoffwechselt und schließlich über die Nieren ausgeschieden. Bei parenteraler Gabe tritt die Wirkung sofort ein, der weitere Abbau und die Ausscheidung verlaufen dann ähnlich wie bei oraler Einnahme.

Wie Metamizol im Körper wirkt

Metamizol hat eine Plasmahalbwertszeit von ca. 3-4 Stunden bei oraler Gabe und nur 14 Minuten bei intravenöser Verabreichung. Es ist plasmagängig und seine Metaboliten können auch in der Muttermilch nachgewiesen werden.

Pharmakokinetik von Metamizol

Metamizol wird nach oraler Aufnahme im Verdauungstrakt in seine aktive Form umgewandelt und vollständig resorbiert. In der Leber wird es verstoffwechselt und schließlich über die Nieren ausgeschieden. Bei parenteraler Gabe tritt die Wirkung sofort ein, der weitere Abbau und die Ausscheidung verlaufen dann ähnlich wie bei oraler Einnahme.

Metamizol Wirkung

Metamizol ist ein vielseitiges Schmerzmittel, das neben seiner analgetischen (schmerzlindernden) auch eine antipyretische (fiebersenkende) sowie spasmolytische (krampflösende) Wirkung besitzt. Im Folgenden werden diese verschiedenen Wirkungsweisen näher beleuchtet.

Analgetische Wirkung

Der analgetische Effekt von Metamizol beruht vermutlich auf der Hemmung einer zentralen Cyclooxygenase (COX-3), wodurch die Synthese von schmerzverstärkenden Prostaglandinen im Gehirn und Rückenmark reduziert wird. Außerdem können Metaboliten von Metamizol an Cannabinoid-Rezeptoren und den TRPA1-Kanal binden und so die Schmerzweiterleitung beeinflussen.

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Antipyretische Wirkung

Die fiebersenkende Wirkung von Metamizol kommt durch eine Beeinflussung des Temperaturregulationszentrums im Gehirn zustande. Metamizol senkt Fieber sowohl Prostaglandin-abhängig als auch -unabhängig, was erklärt, warum es auch dann noch wirken kann, wenn andere Antipyretika nicht mehr greifen.

Spasmolytische Wirkung

Die krampflösende Wirkung von Metamizol beruht vermutlich auf einer Hemmung der intrazellulären Phospholipase C, was zu einer verminderten Inositolphosphat-Synthese und schließlich zu einer Reduktion der Calciumfreisetzung in glatten Muskelzellen und damit nachlassenden Muskelkontraktionen führt.

Dosierung von Metamizol

Die übliche Einzeldosis für Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren beträgt 500-1000 mg, für Kinder von 10-14 Jahren 500 mg. Die Tageshöchstdosis liegt bei 5000 mg für Erwachsene/Jugendliche und 2000 mg für Kinder von 10-14 Jahren. Metamizol kann oral als Tabletten oder Tropfen, rektal als Zäpfchen oder parenteral als langsame Injektion/Infusion verabreicht werden. Bei parenteraler Gabe muss auf mögliche Blutdruckabfälle geachtet werden.

Altersgruppe Einzeldosis Tageshöchstdosis Verabreichungsweg
Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahre 500-1000 mg 5000 mg Oral, rektal, parenteral
Kinder 10-14 Jahre 500 mg 2000 mg Oral, rektal, parenteral

Bei parenteraler Verabreichung von Metamizol muss auf mögliche Blutdruckabfälle geachtet werden.

Nebenwirkungen von Metamizol

Wie bei allen Medikamenten können auch bei der Anwendung von Metamizol Nebenwirkungen auftreten. Die meisten sind dabei eher mild und treten nur gelegentlich auf.

Häufige Nebenwirkungen

Zu den gelegentlich auftretenden Nebenwirkungen von Metamizol zählen Blutdruckabfall (Hypotonie) und fixe Arzneimittelexantheme. Auch eine harmlose Rotfärbung des Urins durch ein Abbauprodukt kann vorkommen.

Seltene, aber schwerwiegende Nebenwirkungen

In seltenen Fällen kann Metamizol schwerwiegende Nebenwirkungen wie Agranulozytose (schwerer Mangel an Granulozyten), anaphylaktische Reaktionen, Leberschäden und Stevens-Johnson-Syndrom auslösen. Bei Anzeichen wie Fieber, Halsschmerzen oder Schleimhautveränderungen sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden, da diese Nebenwirkungen teils lebensbedrohlich verlaufen können.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Metamizol kann die Wirkung von Acetylsalicylsäure (ASS) in niedriger Dosierung zur Thromboseprophylaxe vermindern. Daher sollte ASS mindestens 1 Stunde vor Metamizol eingenommen werden.

Außerdem kann Metamizol die Wirkung von Bupropion, Sertralin, Efavirenz, Methadon, Valproat, Ciclosporin und Tacrolimus reduzieren. Bei gleichzeitiger Gabe von Metamizol und Chlorpromazin wurde zudem eine schwere Hypothermie beobachtet, sodass diese Kombination zu vermeiden ist.

Medikament Mögliche Wechselwirkung mit Metamizol
Acetylsalicylsäure (ASS) Verminderte Wirkung
Bupropion Reduzierte Wirkung
Sertralin Reduzierte Wirkung
Efavirenz Reduzierte Wirkung
Methadon Reduzierte Wirkung
Valproat Reduzierte Wirkung
Ciclosporin Reduzierte Wirkung
Tacrolimus Reduzierte Wirkung
Chlorpromazin Schwere Hypothermie

Kontraindikationen für Metamizol

Es ist wichtig, Kontraindikationen für die Einnahme von Metamizol zu beachten, um schwerwiegende unerwünschte Wirkungen zu vermeiden. Metamizol darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Metamizol, andere Pyrazolone oder Pyrazolidine. Besonders betroffen sind Patienten, die bereits mit einer Agranulozytose oder ähnlichen Reaktionen auf diese Substanzen reagiert haben.

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Analgetika-Asthma-Syndrom

Auch bei bekanntem Analgetika-Asthma-Syndrom oder bekannter Analgetika-Intoleranz vom Urtikaria-Angioödemtyp ist Metamizol kontraindiziert, da es bei diesen Patienten zu schweren Bronchospasmen und anaphylaktoiden Reaktionen führen kann.

Störungen der Knochenmarkfunktion

Störungen der Knochenmarkfunktion oder Erkrankungen des blutbildenden Systems stellen ebenfalls eine Kontraindikation für die Anwendung von Metamizol dar, da es das Risiko für Agranulozytose erhöht.

Schwangerschaft und Stillzeit

Metamizol sollte in der Schwangerschaft, insbesondere im letzten Trimenon, sowie in der Stillzeit nach Möglichkeit vermieden werden, da es plazentagängig ist und in die Muttermilch übergeht und die Datenlage zur Sicherheit in diesen Situationen unzureichend ist.

Vorsichtsmaßnahmen bei Metamizol

Bei längerem Einsatz von Metamizol sind regelmäßige Blutbildkontrollen erforderlich, um eine mögliche Agranulozytose frühzeitig zu erkennen. Treten Symptome wie Fieber, Halsschmerzen oder Schleimhautveränderungen auf, muss Metamizol sofort abgesetzt und das Blutbild überprüft werden.

Blutbildkontrollen

Bei längerem Einsatz von Metamizol sind regelmäßige Blutbildkontrollen erforderlich, um eine mögliche Agranulozytose frühzeitig zu erkennen. Treten Symptome wie Fieber, Halsschmerzen oder Schleimhautveränderungen auf, muss Metamizol sofort abgesetzt und das Blutbild überprüft werden.

Verkehrstüchtigkeit

Bei empfohlener Dosierung sind keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit bekannt. Bei höheren Dosen kann Metamizol jedoch die Fähigkeit zum Führen von Kraftfahrzeugen oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen, daher sollte in solchen Fällen darauf verzichtet werden.

Metamizol in der Kritik

Metamizol steht wegen des Risikos einer schwerwiegenden Nebenwirkung, der Agranulozytose, schon seit Jahrzehnten in der Kritik. Obwohl die Häufigkeit dieser Nebenwirkung sehr gering ist (ca. 1 zu 1 Million Behandelter), kann sie im Einzelfall lebensbedrohlich verlaufen.

Agranulozytose-Risiko

Aufgrund dieser Risiken ist Metamizol in einigen Ländern, wie den USA und Teilen Europas, nicht mehr zugelassen. In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist es hingegen weiterhin verschreibungspflichtig erhältlich, da es trotz der Risiken im Vergleich zu anderen Schmerzmedikamenten Vorteile aufweist und eine große therapeutische Breite besitzt.

Zulassungsstatus in verschiedenen Ländern

Metamizol steht wegen des Risikos einer schwerwiegenden Nebenwirkung, der Agranulozytose, schon seit Jahrzehnten in der Kritik. Obwohl die Häufigkeit dieser Nebenwirkung sehr gering ist (ca. 1 zu 1 Million Behandelter), kann sie im Einzelfall lebensbedrohlich verlaufen. Aufgrund dieser Risiken ist Metamizol in einigen Ländern, wie den USA und Teilen Europas, nicht mehr zugelassen. In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist es hingegen weiterhin verschreibungspflichtig erhältlich, da es trotz der Risiken im Vergleich zu anderen Schmerzmedikamenten Vorteile aufweist und eine große therapeutische Breite besitzt.

FAQ

Was ist Metamizol und wie wirkt es?

Metamizol ist ein vielseitiges Schmerzmittel, das sowohl eine analgetische (schmerzlindernde), antipyretische (fiebersenkende) als auch spasmolytische (krampflösende) Wirkung besitzt. Der genaue Wirkmechanismus von Metamizol konnte bisher noch nicht abschließend geklärt werden, aber es wird vermutet, dass Metamizol die Synthese bestimmter Prostaglandine, die an der Schmerzentstehung und -weiterleitung beteiligt sind, im Gehirn und Rückenmark hemmt. Zusätzlich scheint Metamizol auch an Cannabinoid-Rezeptoren und dem TRPA1-Kanal anzugreifen und so die Schmerzwahrnehmung zu reduzieren.

Wie wird Metamizol angewendet und verstoffwechselt?

Metamizol kann oral als Tabletten oder Tropfen, rektal als Zäpfchen oder parenteral als langsame Injektion/Infusion verabreicht werden. Nach oraler Aufnahme wird es im Verdauungstrakt in seine aktive Form umgewandelt und vollständig resorbiert. In der Leber wird es verstoffwechselt und schließlich über die Nieren ausgeschieden. Bei parenteraler Gabe tritt die Wirkung sofort ein, der weitere Abbau und die Ausscheidung verlaufen dann ähnlich wie bei oraler Einnahme.

Welche Nebenwirkungen kann Metamizol haben?

Zu den gelegentlich auftretenden Nebenwirkungen von Metamizol zählen Blutdruckabfall (Hypotonie) und fixe Arzneimittelexantheme. Auch eine harmlose Rotfärbung des Urins durch ein Abbauprodukt kann vorkommen. In seltenen Fällen kann Metamizol jedoch auch schwerwiegende Nebenwirkungen wie Agranulozytose (schwerer Mangel an Granulozyten), anaphylaktische Reaktionen, Leberschäden und Stevens-Johnson-Syndrom auslösen. Bei Anzeichen wie Fieber, Halsschmerzen oder Schleimhautveränderungen sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden, da diese Nebenwirkungen teils lebensbedrohlich verlaufen können.

Wie hoch ist die übliche Dosierung von Metamizol?

Die übliche Einzeldosis für Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren beträgt 500-1000 mg, für Kinder von 10-14 Jahren 500 mg. Die Tageshöchstdosis liegt bei 5000 mg für Erwachsene/Jugendliche und 2000 mg für Kinder von 10-14 Jahren. Metamizol kann oral als Tabletten oder Tropfen, rektal als Zäpfchen oder parenteral als langsame Injektion/Infusion verabreicht werden. Bei parenteraler Gabe muss auf mögliche Blutdruckabfälle geachtet werden.

Gibt es Wechselwirkungen zwischen Metamizol und anderen Medikamenten?

Ja, Metamizol kann die Wirkung von Acetylsalicylsäure (ASS) in niedriger Dosierung zur Thromboseprophylaxe vermindern. Daher sollte ASS mindestens 1 Stunde vor Metamizol eingenommen werden. Außerdem kann Metamizol die Wirkung von Bupropion, Sertralin, Efavirenz, Methadon, Valproat, Ciclosporin und Tacrolimus reduzieren. Bei gleichzeitiger Gabe von Metamizol und Chlorpromazin wurde zudem eine schwere Hypothermie beobachtet, sodass diese Kombination zu vermeiden ist.

Wann darf Metamizol nicht angewendet werden?

Metamizol darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Metamizol, andere Pyrazolone oder Pyrazolidine. Auch bei bekanntem Analgetika-Asthma-Syndrom oder bekannter Analgetika-Intoleranz vom Urtikaria-Angioödemtyp ist Metamizol kontraindiziert. Außerdem stellen Störungen der Knochenmarkfunktion oder Erkrankungen des blutbildenden Systems eine Kontraindikation dar. In der Schwangerschaft, insbesondere im letzten Trimenon, sowie in der Stillzeit sollte Metamizol nach Möglichkeit vermieden werden.

Welche Vorsichtsmaßnahmen sind bei der Einnahme von Metamizol zu beachten?

Bei längerem Einsatz von Metamizol sind regelmäßige Blutbildkontrollen erforderlich, um eine mögliche Agranulozytose frühzeitig zu erkennen. Treten Symptome wie Fieber, Halsschmerzen oder Schleimhautveränderungen auf, muss Metamizol sofort abgesetzt und das Blutbild überprüft werden. Bei empfohlener Dosierung sind keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit bekannt, bei höheren Dosen kann Metamizol jedoch die Fähigkeit zum Führen von Kraftfahrzeugen oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.

Warum ist Metamizol umstritten?

Metamizol steht wegen des Risikos einer schwerwiegenden Nebenwirkung, der Agranulozytose, schon seit Jahrzehnten in der Kritik. Obwohl die Häufigkeit dieser Nebenwirkung sehr gering ist (ca. 1 zu 1 Million Behandelter), kann sie im Einzelfall lebensbedrohlich verlaufen. Aufgrund dieser Risiken ist Metamizol in einigen Ländern, wie den USA und Teilen Europas, nicht mehr zugelassen. In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist es hingegen weiterhin verschreibungspflichtig erhältlich, da es trotz der Risiken im Vergleich zu anderen Schmerzmedikamenten Vorteile aufweist und eine große therapeutische Breite besitzt.

Quellenverweise