Überraschende Statistik: Benzodiazepine wie Diazepam gehören in Deutschland zu den am häufigsten verschriebenen Medikamenten – mit über 50 Millionen Verordnungen pro Jahr. Diazepam ist ein vielseitig einsetzbarer Arzneistoff, der als angstlösend, beruhigend, entspannend, sedierend, muskelentspannend und schlaffördernd wirkt. Der Wirkstoff beeinflusst die Nervenzellen im Hirnstamm und das limbische System und verstärkt die hemmende Wirkung des Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA), was zu einer Dämpfung der Erregbarkeit im Gehirn führt.
Diazepam findet Anwendung bei der Behandlung von Spannungs-, Erregungs- und Angstzuständen, zur Prämedikation vor diagnostischen oder chirurgischen Eingriffen, bei erhöhter Muskelspannung wie im Status epilepticus sowie bei Schlafproblemen. Durch die vielfältigen Einsatzmöglichkeiten ist Diazepam aus der modernen Medizin kaum wegzudenken.
Wirkstoff Diazepam – Angstlösend, beruhigend und muskelentspannend
Diazepam wird in der Psychiatrie vor allem bei Angststörungen, Panikstörungen, aber auch bei erhöhten Erregungszuständen bei Schizophrenie oder bipolarer Störung eingesetzt. In der Neurologie dient Diazepam aufgrund seiner entkrampfenden Wirkung zur Behandlung epileptischer Anfälle. Außerdem wird es vor Operationen oder umfangreichen Untersuchungen zur Beruhigung verabreicht.
Wirkmechanismus im Gehirn
Diazepam verstärkt die Wirkung des hemmenden Neurotransmitters Gamma-Amino-Buttersäure (GABA) im Gehirn. Dadurch wird die Erregbarkeit der Nervenzellen im zentralen Nervensystem vermindert, was zu der angstlösenden, beruhigenden und muskelentspannenden Wirkung führt.
Schnelle Wirkungsweise und lange Wirkdauer
Diazepam entfaltet seine Wirkung relativ rasch nach der Einnahme. Die Wirkung hält 24 bis 48 Stunden an, da Diazepam zu lang wirksamen Abbaumetaboliten verstoffwechselt wird, die ebenfalls noch sedierend wirken können.
Pharmakokinetik – Aufnahme, Metabolismus und Ausscheidung
Über den Magen-Darm-Trakt aufgenommenes Diazepam wird gut in das Blut aufgenommen und gelangt so ins Gehirn, wo es rasch seine Wirkung entfaltet. Der Abbau des Wirkstoffs erfolgt vor allem in der Leber.
Gute Bioverfügbarkeit nach oraler Einnahme
Die Bioverfügbarkeit von Diazepam nach oraler Einnahme ist hoch, was für eine rasche Resorption spricht.
Metabolisierung in der Leber
Bei der Metabolisierung in der Leber entstehen die ebenfalls pharmakologisch aktiven Abbauprodukte N-Desmethyldiazepam (Nordazepam), Temazepam und Oxazepam, die im Harn als Glukuronide ausgeschieden werden.
Lange Halbwertszeit von 48 Stunden
Mit einer Halbwertszeit von etwa 48 Stunden gehört Diazepam zu den lang wirksamen Benzodiazepinen. Um eine Anreicherung des Wirkstoffs im Körper zu vermeiden, muss die vom Arzt verordnete Dosierung unbedingt eingehalten werden.
Dosierung von Diazepam
Die übliche Tagesdosis von Diazepam beträgt 5 bis 10 mg. Die Einnahme sollte bevorzugt abends erfolgen, da sich so Nebenwirkungen wie Müdigkeit und Konzentrationsschwäche am nächsten Morgen vermeiden lassen.
Individuelle Anpassung durch den Arzt
Die genaue Dosierung von Diazepam legt der Arzt individuell fest und richtet sich nach Alter, Gewicht und Art sowie Schwere der Erkrankung des Patienten. Grundsätzlich sollten Dosierung und Dauer der Anwendung so gering wie möglich gehalten werden.
Nebenwirkungen von Diazepam
Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Diazepam gehören Tagesmüdigkeit, Schwindel und Beeinträchtigungen der Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit. Diese können die Teilnahme am Straßenverkehr und das Arbeiten mit Maschinen beeinträchtigen.
Erhöhte Sturzgefahr bei älteren Patienten
Bei älteren Patienten und höherer Dosierung können außerdem Muskelschlaffheit und Bewegungsstörungen auftreten, was die Sturzgefahr erheblich erhöht. Manchmal kann es bei älteren Menschen auch zu einer paradoxen Wirkung kommen, also zu gesteigerter Unruhe statt Beruhigung.
Weitere zentraldämpfende Effekte
Zu den schwerwiegenderen Nebenwirkungen von Diazepam zählen Atemdepression, Blutdruckabfall, Verlangsamung des Pulses bis hin zum Herzstillstand sowie Blasenfunktionsstörungen mit Harnverhalt oder Inkontinenz.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Diazepam darf auf keinen Fall zusammen mit Alkohol eingenommen werden, da dieser die Wirkung des Medikaments in unvorhersehbarer Weise verstärken kann. Auch bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen zentraldämpfenden Arzneimitteln wie Schlafmitteln, manchen Schmerzmitteln oder Narkosemitteln verstärkt sich die schlaffördernde und atemdämpfende Wirkung.
Vorsicht bei Kombination mit Alkohol und Sedativa
Der Abbau von Diazepam kann durch bestimmte Medikamente wie Phenobarbital und Phenytoin beschleunigt werden, was die Wirkdauer verkürzt. Umgekehrt kann der Abbau durch Enzyminhibitoren verlangsamt werden, was die Wirkung verstärkt und verlängert.
Wechselwirkungen mit Enzyminduktoren und -inhibitoren
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Kontraindikationen für die Anwendung von diazepam wirkung
Diazepam darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine, bei Abhängigkeitsanamnese (Alkohol, Arzneimittel, Drogen) sowie bei akuter Intoxikation mit Alkohol, Schlafmitteln, Schmerzmitteln oder Psychopharmaka.
Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine
Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine sollten Diazepam nicht einnehmen, da dies zu schwerwiegenden unerwünschten Wirkungen führen kann.
Schwere Ateminsuffizienz und Schlafapnoe
Diazepam kann die Atemfunktion weiter beeinträchtigen und darf daher bei schwerer Ateminsuffizienz oder Schlafapnoe-Syndrom nicht angewendet werden.
Schwangerschaft und Säuglingsalter
In der Schwangerschaft, insbesondere in der Frühschwangerschaft, und bei Säuglingen bis 6 Monate darf Diazepam nicht angewendet werden, da es Fehlbildungen und Entzugssymptome beim Neugeborenen verursachen kann.
Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft sollte Diazepam nur bei zwingender Indikation angewendet werden, da es die Plazenta passiert und ein erhöhtes Risiko für Missbildungen wie Gaumenspalten sowie Fälle von geistiger Retardierung beim Kind bergen kann.
Mögliches Fehlbildungsrisiko in der Frühschwangerschaft
Diazepam kann in der Frühschwangerschaft das Risiko für Fehlbildungen, wie zum Beispiel Gaumenspalten, sowie Fälle von geistiger Retardierung beim Kind erhöhen. Daher sollte es in dieser kritischen Phase nur bei zwingender medizinischer Notwendigkeit eingesetzt werden.
Entzugssymptome beim Neugeborenen möglich
Kinder von Müttern, die während der Schwangerschaft Benzodiazepine wie Diazepam erhalten haben, können eine körperliche Abhängigkeit entwickeln und postpartale Entzugssymptome zeigen. Zusätzlich kann eine Anwendung während der Geburt zum Auftreten des „Floppy-Infant-Syndroms“ führen.
Vorsicht beim Stillen
Diazepam sollte während der Stillzeit nicht angewendet werden, da es in die Muttermilch übergeht und vom Neugeborenen wesentlich langsamer abgebaut wird als von Kindern oder Erwachsenen. Dies kann zu einer verzögerten Metabolisierung und möglichen Übertritt in den Körper des Säuglings führen.
Anwendungshinweise und Abhängigkeitspotenzial
Diazepam sollte in der Regel nicht länger als 4 Wochen angewendet werden. Bei längerem Gebrauch besteht die Gefahr einer Toleranzentwicklung und Abhängigkeit. Beim Absetzen können Entzugserscheinungen und Rebound-Effekte auftreten, daher sollte die Dosis langsam reduziert werden.
Ausschleichen nach längerer Einnahme
Bei länger andauernder Einnahme von Diazepam kann eine körperliche Abhängigkeit entstehen. Daher muss das Medikament beim Absetzen langsam ausgeschlichen werden, um Entzugssymptome wie Schlafstörungen, Angst und Unruhe zu vermeiden.
Mögliche Wirkungsumkehr bei Toleranzentwicklung
Bei längerer oder wiederholter Anwendung von Diazepam kann dessen Wirksamkeit abnehmen. Es besteht dann die Gefahr einer Wirkungsumkehr mit kurzzeitigen Erregungszuständen, gesteigerter Angst, Schlafstörungen, Muskelkrämpfen und sogar erhöhter Suizidneigung.
Diazepam in der Notfallmedizin
Aufgrund seiner krampflösenden Wirkung wird Diazepam in der Notfallmedizin zur Behandlung des status epilepticus, also eines anhaltenden epileptischen Anfalls, eingesetzt.
Behandlung von Status epilepticus
Der status epilepticus ist ein lebensbedrohlicher medizinischer Notfall, der schnell behandelt werden muss. Diazepam erweist sich hier als wirksames Medikament, um die krampflösende Wirkung zu entfalten und den Anfall zu stoppen.
Muskelrelaxation bei Tetanus
Darüber hinaus findet Diazepam wegen seiner muskelentspannenden Eigenschaften Anwendung zur Behandlung von Tetanus-Vergiftungen mit starken Muskelverkrampfungen. Die Muskelrelaxation kann in solchen Fällen lebensrettend sein.
Fazit
Diazepam ist ein bewährter Wirkstoff zur Behandlung von Angststörungen, Unruhe- und Spannungszuständen sowie zur Muskelrelaxation in der Notfallmedizin. Die Anwendung ist jedoch mit Vorsicht geboten, da Diazepam Nebenwirkungen wie Müdigkeit, Schwindel und Atemdepression verursachen und abhängig machen kann. Auch Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und Kontraindikationen wie Schwangerschaft sind zu beachten.
Bei der Einnahme von Diazepam ist es wichtig, die vom Arzt verordnete Dosis einzuhalten und die Behandlung zeitlich zu begrenzen, um Toleranzentwicklung und Abhängigkeit zu vermeiden. Darüber hinaus sollte Diazepam nicht zusammen mit Alkohol oder anderen zentraldämpfenden Arzneimitteln eingenommen werden, da dies die Wirkung erheblich verstärken kann.
Insgesamt bietet Diazepam ein wirksames Behandlungsoptionzur Beruhigung und Muskelentspannung. Dennoch erfordert der Einsatz dieses Medikaments aufgrund des Suchtpotenzials und der möglichen Nebenwirkungen eine sorgfältige Abwägung durch den behandelnden Arzt und die Beachtung der entsprechenden Vorsichtsmaßnahmen.
