Kaum zu glauben, aber jeder 50. Erwachsene in Deutschland hat bereits Erfahrung mit dem Opioid-Arzneimittel Subutex® gemacht. Dieser Wirkstoff, dessen Basis Buprenorphin ist, wird seit den 1990er Jahren neben Methadon im Rahmen der Substitution als Ersatzstoff für Heroin verwendet. Buprenorphin ist ein halbsynthetisch hergestelltes Opioid, das ursprünglich dazu genutzt wurde, mittlere bis starke Schmerzen in einer Kurzzeittherapie zu lindern. Interessanterweise wirkt Buprenorphin wesentlich stärker schmerzhemmend als Morphin.
In der Substitutionstherapie wird Subutex® meist als Tablette eingenommen. Die Einnahme erfolgt dabei sublingual. Dabei wird die Tablette unter die Zunge gelegt, bis sie sich ganz aufgelöst hat. Neben dieser Darreichungsform gibt es noch weitere Optionen, auf die wir später eingehen werden.
Was ist Subutex?
Subutex, mit dem Wirkstoff Buprenorphin, ist ein halbsynthetisch hergestelltes Opioid, das ursprünglich dazu genutzt wurde, mittlere bis starke Schmerzen in einer Kurzzeittherapie zu lindern. Buprenorphin wirkt wesentlich stärker schmerzhemmend als Morphin.
Definition und Beschreibung
Buprenorphin kommt als opioider Wirkstoff nicht natürlich in der Mohnpflanze vor wie die Opiate, sondern ist diesen chemisch-pharmakologisch nachempfunden. Dank der gezielten Veränderung der Struktur sind Opioide bezüglich Wirkung und Nebenwirkungen vorteilhafter als Opiate.
Chemische Zusammensetzung
Buprenorphin ist ein halbsynthetisch hergestelltes Opioid, das ursprünglich dazu genutzt wurde, mittlere bis starke Schmerzen in einer Kurzzeittherapie zu lindern.
Rechtlicher Status
Buprenorphin ist als Betäubungsmittel (Deutschland und Schweiz) beziehungsweise Suchtgift (Österreich) eingestuft und darf nur von einem fachkundigen Arzt auf einem speziellen Betäubungsmittel- respektive Suchtgiftrezept verschrieben werden.
Wirkmechanismus von Subutex
Buprenorphin, der Wirkstoff in Subutex, gehört zur Klasse der Opioide, weist aber ein einzigartiges pharmakologisches Profil auf. Als partieller Agonist am μ-Opioidrezeptor entfaltet Buprenorphin seine analgetische Wirkung, allerdings ohne die maximale Wirksamkeit von Vollagonisten wie Morphin zu erreichen – selbst bei einer Dosissteigerung (Ceiling-Effekt).
Partialagonist vs. Vollagonist
Buprenorphin ist ein partieller Agonist am μ-Opioidrezeptor, was bedeutet, dass es nur einen bestimmten Prozentsatz an Wirkung hervorruft, ohne darüber hinaus zu gehen – auch in Kombination mit anderen Opioiden. Im Gegensatz dazu wirken Vollagonisten wie Morphin dosisabhängig immer stärker.
Ceiling-Effekt
Im Vergleich zu anderen Opioiden wie Morphin weist Buprenorphin einen sogenannten „Ceiling-Effekt“ auf: Ab einer bestimmten Dosis verstärkt sich die Atemdämpfung bei weiterer Dosissteigerung nicht mehr zusätzlich, wie es bei Vollagonisten der Fall wäre.
Subutex Wirkung in der Schmerztherapie
Buprenorphin, der Wirkstoff in Subutex, erweist sich als äußerst wirksam in der Behandlung von mittelschweren bis schweren Schmerzen. Es wird insbesondere zur Linderung von Tumorschmerzen sowie starken Schmerzen eingesetzt, wenn andere Schmerzmittel nicht ausreichend wirken.
Indikationen
Subutex findet seine Anwendung in der subutex schmerztherapie, wenn es um die Behandlung von mäßig starken bis starken Tumorschmerzen sowie starken Schmerzen geht, die mit nicht-opioiden Schmerzmitteln nicht adäquat kontrolliert werden können. Allerdings ist Subutex nicht für die Behandlung akuter Schmerzen geeignet.
Analgetische Wirksamkeit
Buprenorphin, der Wirkstoff in Subutex, zeigt im Vergleich zu Morphin eine subutex analgetische wirksamkeit, die wesentlich stärker ist. Ein weiterer Vorteil von Buprenorphin ist der sogenannte „Ceiling-Effekt“: Ab einer bestimmten Dosis wird die Atemdämpfung bei einer Dosissteigerung nicht noch stärker, wie es bei Vollagonisten wie Morphin der Fall ist.
Subutex in der Substitutionstherapie
Bei der Substitutionstherapie mit Subutex zeigt sich seine besondere Wirkung. Wenn Heroinabhängige im Rahmen des Entzugs oder der Substitution Buprenorphin, den Wirkstoff in Subutex, einnehmen, werden sowohl die Entzugssymptome als auch das Craving, also das starke Verlangen nach der Droge, deutlich gelindert. Im Vergleich zu Heroin ist die Wirkung von Buprenorphin jedoch milder. Die von Heroin bekannte euphorisierende und beruhigende Wirkung ist bei Subutex deutlich geringer ausgeprägt.
Entzugssymptome lindern
Für Heroinabhängige, die sich in der Entzugsphase oder Substitutionstherapie befinden, kann Subutex eine wertvolle Unterstützung sein. Die unangenehmen Entzugssymptome wie Schwitzen, Durchfall, Muskelschmerzen und Nervosität werden durch die Einnahme von Buprenorphin deutlich abgemildert. Dadurch wird der Weg in die Abstinenz erheblich erleichtert.
Craving (Verlangen) reduzieren
Neben der Linderung der Entzugssymptome hilft Subutex auch, das starke Verlangen nach Heroin, das sogenannte Craving, zu reduzieren. Dieser Effekt trägt maßgeblich dazu bei, dass Patienten während der Substitutionstherapie weniger rückfallgefährdet sind und ihre Rehabilitation erfolgreicher verläuft.
Darreichungsformen und Dosierung
Buprenorphin, der Wirkstoff in Subutex, ist in unterschiedlichen Darreichungsformen erhältlich, um die effektivste Wirkung für die jeweilige Indikation zu erzielen. Diese Formen umfassen Sublingualtabletten, Transdermale Pflaster und Depot-Injektionen.
Sublingualtabletten
Die Sublingualtablette ist eine der gängigsten Darreichungsformen von Subutex. Sie wird unter die Zunge gelegt, bis sie sich vollständig aufgelöst hat. Subutex Sublingualtabletten sind in Stärken von 0,4 mg, 2 mg und 8 mg erhältlich.
Transdermale Pflaster
Subutex ist auch in Form von transdermalen Pflastern erhältlich. Diese Pflaster werden auf die Haut aufgebracht und geben den Wirkstoff Buprenorphin über 4 Tage mit einer Freisetzungsrate von 35 μg/h, 52,5 μg/h oder 70 μg/h ab. Alternativ gibt es auch Pflaster, die den Wirkstoff 7 Tage lang mit 5 μg/h, 10 μg/h, 15 μg/h oder 20 μg/h freisetzen.
Depot-Injektionen
Zusätzlich zu den Tabletten und Pflastern ist Subutex auch als Depot-Injektionslösung erhältlich. Diese Injektionen werden in regelmäßigen Abständen verabreicht und setzen den Wirkstoff dann über einen längeren Zeitraum kontrolliert frei. Die Dosierung reicht von 8 mg bis 160 mg.
Pharmakokinetik von Subutex
Um die Wirksamkeit und Sicherheit von Subutex (Buprenorphin) zu verstehen, ist es wichtig, seine Pharmakokinetik zu betrachten. Dieser Abschnitt beleuchtet die Resorption, Verteilung, den Metabolismus und die Elimination des Wirkstoffs.
Resorption und Verteilung
Bei oraler Anwendung unterliegt Buprenorphin einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus, sodass die orale Applikation für diesen Wirkstoff ungeeignet ist. Stattdessen erfolgt die Resorption von Subutex vorwiegend über die sublinguale (unter die Zunge) oder transdermale (durch die Haut) Verabreichung, um eine hohe Bioverfügbarkeit zu gewährleisten.
Nach der Resorption verteilt sich Buprenorphin im Körper, wobei es eine hohe Affinität zu Plasmaproteinen aufweist und in Gewebe eingelagert wird.
Metabolismus und Elimination
Der Abbau von Subutex findet hauptsächlich über Metabolisierungsprozesse statt. Buprenorphin wird durch 14-N-Dealkylierung (primär CYP3A4) zu N-Dealkylbuprenorphin (Norbuprenorphin) sowie durch Glukuronidierung des Stammmoleküls und des dealkylierten Metaboliten metabolisiert.
Die daraus resultierenden Metabolite und das unveränderte Buprenorphin werden schließlich über die Elimination aus dem Körper ausgeschieden, vorwiegend über die Galle und den Darm.
Nebenwirkungen von Subutex
Die Einnahme von Buprenorphin, dem Wirkstoff in Subutex, geht mit ähnlichen Nebenwirkungen einher wie die der anderen Opioide. Bei mehr als zehn Prozent der Patienten, die Subutex nebenwirkungen erleben, kommt es zu Übelkeit, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, vermehrtem Schwitzen, Schwäche und Entzugserscheinungen.
Obwohl Buprenorphin im Vergleich zu anderen Opioiden wie Morphin einen sogenannten „Ceiling-Effekt“ aufweist, bei dem die Wirkung ab einer bestimmten Dosis nicht weiter ansteigt, können Nebenwirkungen wie Atemdepression, Sedierung und Suchtgefahr dennoch auftreten. Patienten, die Subutex nebenwirkungen erleben, sollten daher ihre Behandlung mit dem Arzt besprechen, um mögliche Anpassungen vorzunehmen.
Insgesamt ist es wichtig, dass Patienten ihre Behandlung mit Subutex genau beobachten und mögliche Nebenwirkungen umgehend mit ihrem Arzt besprechen, um eine optimale Therapie zu gewährleisten und Komplikationen zu vermeiden.
Wechselwirkungen und Kontraindikationen
Bei der Einnahme von Subutex (Buprenorphin) ist es wichtig, mögliche Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten zu beachten. Wird Buprenorphin zusammen mit anderen Substanzen eingenommen, die das zentrale Nervensystem dämpfen, kann es zu übermäßig starken beruhigenden, dämpfenden und einschläfernden Effekten kommen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Insbesondere bei der gleichzeitigen Einnahme von Buprenorphin und benzodiazepinhaltigen Medikamenten, Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Substanzen besteht ein erhöhtes Risiko für Atemdepression, Koma und sogar Todesfälle. Daher sollte Subutex mit Vorsicht und nur nach Rücksprache mit dem behandelnden Arzt verwendet werden, wenn subutex wechselwirkungen mit anderen Medikamenten vorliegen.
Darüber hinaus können subutex medikamente wie bestimmte Antidepressiva, Antikonvulsiva oder Antimykotika die Pharmakokinetik von Buprenorphin beeinflussen und so die Wirkung verstärken oder abschwächen. Patienten sollten ihren Arzt stets über alle eingenommenen Medikamente informieren, um Komplikationen zu vermeiden.
